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Centanafadine hydrochloride產品詳細介紹

型號: 訪問量:657發布時間:2021/8/18 單位:MedChemExpress

1
產品概述

Centanafadine hydrochloride產品介紹:
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲腎上腺素(NE)/多巴胺(DA)轉運的雙抑制劑,還能抑制5-羥色胺(serotonin)轉運體,其對人 NE,DA 和5-羥色胺轉運體的IC50值分別為6 nM,38 nM 和 83 nM。

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產品參數

Centanafadine hydrochloride產品參數:
CAS No.:
923981-14-0
MCE 國際站:Centanafadine hydrochloride
產品活性:Centanafadine (hydrochloride) 是去甲腎上腺素(NE)/多巴胺(DA)轉運的雙抑制劑,還能抑制5-羥色胺(serotonin)轉運體,其對人 NE,DA 和5-羥色胺轉運體的IC50值分別為6 nM,38 nM 和 83 nM。
研究領域:GPCR/G Protein|Neuronal Signaling
作用靶點:Adrenergic Receptor|Dopamine Transporter|Serotonin Transporter
In Vitro:Centanafadine (EB-1020) preferentially inhibits monoamine reuptake in cloned cell lines transfected with human transporters with IC50 values of 6 and 38 nM, respectively, for NE and DA transporters, Centanafadine has lesser effects on 5-HT transporter as it inhibits the reuptake of 5-HT with an IC50 value of 83 nM .
In Vivo:In microdialysis studies, Centanafadine markedly increases NE, and DA concentrations levels in rat prefrontal cortex in vivo with peak increases of 375 and 300%, respectively with the greatest effects on NE, and also increases DA extracellular concentrations in the striatum to 400% of baseline concentrations. Behavioral studies demonstrate that Centanafadine dose-dependently decreases immobility in the mouse tail suspension test of depression to 13% of control levels, and do not stimulate locomotor activity in adult rats in the optimal dose range.
Centanafadine dose-dependently inhibits locomotor hyperactivity in juvenile rats lesioned with the neurotoxin 6-hydroxydopamine (100 μg intracisternally) as neonates; a well-established animal model for attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD).

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品牌介紹

品牌介紹:
MCE (MedChemExpress) 擁有數百種全球獨家化合物,我們致力于為全球科研客戶提供zui新zui全的高品質小分子活性化合物;
10,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果;
專業團隊跟蹤zui新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全球zui新的活性化合物;
與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。

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